Pharmacology (21-40)

ანტიპარკინსონული საშუალებების ეფექტის პოტენცირებისათვის.

სედაციის და ამნეზიის მიზნით სამედიცინო და ქირურგიული პროცედურების წინ;

საძილე ეფექტისთვის;

განგაშის მოსახსნელად;

ბენზოდიაზეპინების უმრავლესობა ღვიძლში ექვემდებარება მიკროსომულ დაჟანგვას

ბენზოდიაზეპინების მეტაბოლიტები როგორც წესი, არააქტიური ნივთიერებებია.

ბენზოდიაზეპინები უცვლელი სახით გამოიყოფიან თირკმლების მეშვეობით;

ბენზოდიაზეპინები არ უკავშირდებიან პლაზმის ცილებს;

ბუსპირონი.

ნიტრაზეპამი;

კლონაზეპამი;

დიაზეპამი

ამცირებენ დაძინების დროის ხანგრძლივობას (ძილის დადგომის ლატენტურ პერიოდს);

ხანგრძლივდება სწრაფი ძილის სტადია;

მოკლდება ნელი ძილის II სტადია;

ელექტროენცეფალოგრამაზე დომინირებს დესინქრონიზაცია

ფენობარბიტალის ნახევარგამოყოფის (T1/2) პერიოდი 4-5 დღეს შეადგენს;

ფენობარბიტალის გამოყოფის სიჩქარის გაზრდა შესაძლებელია შარდის მჟავიანობის გაზრდით;

ფენობარბიტალი სუსტ ფუძეს წარმოადგენს.

ბენზოდიაზეპინები ნაკლებად უერთდებიან პლაზმის ცილებს;

სწრაფი ძილის განვითარების სიხშირისა და მისი ხანგრძლივობის გაზრდით

როგორც სწრაფი, ასევე ნელი ძილის გახანგრძლივებით;

სწრაფი და ნელი ძილის ფაზების შემოკლებით.

ნელი ძილის ფაზის გახანგრძლივებით

სედაციური და საძილე საშუალებებისთვის დამახასიათებელია ჯვარედინი ტოლერანტობის განვითარება

ბარბიტურატები ანელებენ საგულე გლიკოზიდების, დიკუმაროლის, ფენიტოინის და გრიზეოფულვინის (სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება) მეტაბოლიზმს.

სედაციური და საძილე საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენებით იცვლება მათი ლეტალური დოზის ფარგლები;

ფენობარბიტალი არ ხასიათდება სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედებით;

სეროტონინერგული ნეირონები შუა ტვინის ნაკერის ბირთვში ლოკალიზდებიან და თავის ტვინის მრავალ უბანში პროეცირდებიან, რომლებიც განგაშის ფორმირებაზე არიან პასუხისმგებელი (ჰიპოკამპი, ნუშისებრი სხეული, შუბლის წილი)

ბეტა-ბლოკატორები არ მოქმედებენ განგაშის ვეგეტატურ გამოვლინებაზე, როგორიცაა ტრემორი, ტაქიკარდია, ოფლდენა და დიარეა

ფლუმაზენილი ავლენს ანტაგონიზმს ალკოჰოლის, ოპიოიდების და საძილე საშუალებების მიმართ

5-HT1A-სეროტონინული რეცეპტორების პარციული აგონისტის ანქსიოლიზური ეფექტი ძალიან სწრაფად ვითარდება

ცხიმში ხსნადობა ძირითად როლს თამაშობს სედაციური და საძილე საშუალების ცნს-ში მოხვედრის სიჩქარის განსასაზღვრად;

ბენზოდიაზეპინები და ბარბიტურატები არ აღწევენ პლაცენტურ ბარიერში.

ბენზოდიაზეპინების მეტაბოლური ტრანსფორმაციის და ელიმინაციის სიჩქარე ადამიანებში ძალიან მაღალია, რის გამოც მათი ძირითადი ფარმაკოლოგიური ეფექტები სწრაფად წყდება;

ბარბიტურატები თავის ტვინიდან სწრაფად გადანაწილდებიან ჯერ ცხიმოვან ქსოვილში, ხოლო შემდეგ ჩონჩხის კუნთებში;

კატექოლამინები და სეროტონინი;

გლუტამინის მჟავა;

გაემ-ი (გამაამინოერბოს მჟავა);

ასპარაგინის მჟავა.

ბუსპირონი

ოქსაზეპამი

პრაზეპამი

ფლურაზეპამი

ტრიაზოლამი

ფლურაზეპამი;

დიაზეპამი;

ნიტრაზეპამი;.

არსებობს ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების ენდოგენური ლიგანდები

ბენზოდიაზეპინების ცალკე გამოყენება შესაძლებელია ზოგადი ნარკოზის გამოსაწვევად და მის შესანარჩუნებელად.

მაღალ დოზებში ბენზოდიაზეპინები აადვილებენ იმპულსების გადაცემას ნერვ-კუნთოვანი შეერთების ადგილას;

ბენზოდიაზეპინები ხასიათდებიან ამგზნები ეფექტით პოლისინაფსურ რეფლექსებზე და ისინი აძლიერებენ იმპულსების გადაცემას ჩართულ ნეირონებზე

ხანდაზმულ ან ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭიროა ბენზოდიაზეპინების დოზის შემცირება;

ბენზოდიაზეპინების უეცარი მოხსნისას განვითარებული უკუგების ფენომენი (კოშმარული სიზმრები) განპირობებულია ნელი ძილის ფაზის გაზრდით;

ორგანიზმიდან ნელად გამოყოფადი ანქსიოლიზურებისთვის დამახასიათებელია აბსტინენტური სინდრომის უფრო მძაფრი გამოვლენა, ამ ჯგუფის სწრაფად გამოყოფად პრეპარატებთან შედარებით.

ბენზოდიაზეპინები საერთოდ არ ხასიათდებიან კუმულაციური ეფექტით;

ბენზოდიაზეპინები სუსტი ფუძეებია, რომლებიც ყველაზე კარგად თორმეტგოჯა ნაწლავიდან შეიწოვება (pH- ის მაღალი მნიშვნელობისას)

ბენზოდიაზეპინები სუსტ მჟავებს წარმოადგენენ და კარგად შეიწოვებიან კუჭიდან;

ბარბიტურატები როგორც სუსტი ფუძეები ჩვეულებრივ კარგად შეიწოვებიან თორმეტგოჯა ნაწლავიდან;

ბარბიტურატები როგორც სუსტი ტუტეები ჩვეულებრივ კარგად შეიწოვებიან კუჭიდან და წვრილი ნაწლავებიდან

ფლურაზეპამი

ოქსაზეპამი

ლორაზეპამი

ალპრაზოლამი

ბუსპირონი;

ტემაზეპამი

ფენობარბიტალი

ფლუმაზენილი

აცეტილქოლინი (ნიკოტინის მაგვარი ეფექტები)

აცეტილქოლინი (მუსკარინული ეფექტები)

სუბსტანცია “P”

ანგიოტენზინი;

ზოლპიდემი;

ტრიაზოლამი;

ნიტრაზეპამი;

კლონაზეპამი